أبي التهاب الكبد C تيلابريفير 402957-28-2 المخدرات المنتج الوسيط

أبي التهاب الكبد C تيلابريفير 402957-28-2 المخدرات المنتج الوسيط

تيلابريفير أبي
كاس نو: 402957-28-2
الطهارة: 99.0٪

وصف :

تيلابريفير (فس-950) هو مثبط انتقائي للغاية وقوية من البروتيني هكف NS3-4A سيرين. وهو عضو في فئة من العقاقير المضادة للفيروسات المعروفة باسم مثبطات الأنزيم البروتيني وهو أول عقار التهاب الكبد C الذي أثبت النشاط في المرضى الذين فشلوا في العلاج المسبق. في 28 أبريل 2011، صوتت اللجنة الاستشارية للأدوية المضادة للفيروسات فدا 18-0 للتوصية بالموافقة تيلابريفير للأشخاص الذين يعانون من النمط الجيني 1 التهاب الكبد المزمن C وتمت الموافقة عليها في الولايات المتحدة في مايو 2011.

إشارة :

علاج فيروس التهاب الكبد المزمن C (النمط الوراثي 1) العدوى في المرضى الذين يعانون من الكبد تعويض (بسبب أمراض الكبد مثل تليف الكبد) التي هي علاج ساذجة أو فشل العلاج مع الانترفيرون (إما المستجيبين فارغة أو جزئية وناقلات العلاج).

الديناميكا الدوائية:

تيلابريفير هو وكيل المضادة للفيروسات مباشرة (دا) ضد فيروس التهاب الكبد C. في مقايسة الكيمياء الحيوية، تثبيط تيلابريفير النشاط بروتين من المجال المؤتلف هكف NS3 البروتياز مع قيمة IC50 من 10 نانومتر.

آلية العمل :

تيلابريفير هو المانع من البروتيني هكف NS3 / 4A سيرين، اللازمة للانقسام بروتين من بوليبروتين هكف المشفرة إلى أشكال ناضجة من البروتينات NS4A، NS4B، NS5A و NS5B وأساسية للتكرار الفيروسي. وهو ينتمي إلى الطبقة الكيميائية من ألفا كيتواميدس ويربط NS3 / 4A بطريقة تساهمية ولكن عكسها.