كلوبيدوقرل أقراص كبريتات الهيدروجين أقراص مغلفة ، 75 ملغ أدوية فموية

كلوبيدوقرل أقراص كبريتات الهيدروجين أقراص مغلفة ، 75 ملغ أدوية فموية

المنتج: أقراص كلوبيدوقرل كبريتات الهيدروجين

المواصفات: أقراص مغلفة ، 75 ملغ

المعيار: BP ، USP

التعبئة: 7 / نفطة

وصف :

Clopidogrel bisulfate هو مثبط لتراكم الصفائح الدموية الناجم عن ADP يعمل عن طريق تثبيط مباشر لأدينوسين ثنائي فوسفات (ADP) ملزم لمستقبله والتفعيل اللاحق بوساطة ADP لمركب GPIIb / IIIa بوسيط.

أقراص Clopidogrel ، USP 75 مجم للإعطاء عن طريق الفم تحتوي على 97.875 مجم من كلوبيدوجريل بيسولفات ، وهو المكافئ المولي لـ 75 مجم من قاعدة كلوبيدوقرل.

المؤشرات والاستخدام:

1. متلازمة الشريان التاجي الحادة

يمكن إعطاء أقراص كلوبيدوقرل مع أو بدون طعام.

For patients with non-ST-elevation ACS (UA/NSTEMI), initiate clopidogrel tablets with a single 300 mg oral loading dose and then continue at 75 mg once daily. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من ACS غير مرتفع الارتفاع (UA / NSTEMI) ، ابدأ أقراص كلوبيدوقرل بجرعة تحميل واحدة عن طريق الفم 300 مجم ثم استمر في 75 مجم مرة واحدة يوميًا. Initiate aspirin (75 to 325 mg once daily) and continue in combination with clopidogrel tablets. ابدأ الأسبرين (75 إلى 325 مجم مرة واحدة يوميًا) واستمر بالاشتراك مع أقراص كلوبيدوقرل.

For patients with STEMI, the recommended dose of clopidogrel is 75 mg once daily orally, administered in combination with aspirin (75 to 325 mg once daily), with or without thrombolytics. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من STEMI ، فإن الجرعة الموصى بها من كلوبيدوقرل هي 75 مجم مرة واحدة يوميًا عن طريق الفم ، تدار مع الأسبرين (75 إلى 325 مجم مرة واحدة يوميًا) ، مع أو بدون الجلطات. Clopidogrel may be initiated with or without a loading dose. يمكن أن يبدأ كلوبيدوقرل مع أو بدون جرعة تحميل.

2. MI الحديثة ، السكتة الدماغية الأخيرة ، أو أمراض الشرايين الطرفية المثبتة

الجرعة اليومية الموصى بها من كلوبيدوقرل هي 75 ملغ مرة واحدة يومياً عن طريق الفم ، مع أو بدون طعام.

4. CYP2C19 ضعف التمثيل الغذائي

5. CYP2C19 poor metabolizer status is associated with diminished antiplatelet response to clopidogrel. 5. يرتبط ضعف حالة المستقلب CYP2C19 بالاستجابة المتناقصة للصفيحات لكلوبيدوقرل. Although a higher dose regimen in poor metabolizers increases antiplatelet response, an appropriate dose regimen for this patient population has not been established. على الرغم من أن نظام الجرعات العالية في المستقلبات الفقيرة يزيد من الاستجابة المضادة للصفيحات ، إلا أنه لم يتم إنشاء نظام جرعة مناسب لهذه المجموعة من المرضى.

6. استخدم مع مثبطات مضخة البروتون (PPI)

Avoid using omeprazole or esomeprazole with clopidogrel. تجنب استخدام أوميبرازول أو إيزوميبرازول مع كلوبيدوقرل. Omeprazole and esomeprazole significantly reduce the antiplatelet activity of clopidogrel. يقلل أوميبرازول وإيسوميبرازول بشكل كبير من النشاط المضاد للصفيحات من كلوبيدوقرل. When concomitant administration of a PPI is required, consider using another acid-reducing agent with minimal or no CYP2C19 inhibitory effect on the formation of clopidogrel active metabolite. عندما تكون هناك ضرورة للإعطاء المتزامن لمؤشر PPI ، فكر في استخدام عامل آخر مختزل للأحماض مع تأثير مثبط CYP2C19 ضئيل أو معدوم على تكوين المستقلب النشط كلوبيدوقرل.

الديناميكا الدوائية

Since clopidogrel is a prodrug, it must be metabolized by CYP450 enzymes to produce the active metabolite that inhibits platelet aggregation. بما أن كلوبيدوقرل هو عقار أولي ، فيجب استقلابه بواسطة إنزيمات CYP450 لإنتاج المستقلب النشط الذي يمنع تراكم الصفائح الدموية. This active metabolite selectively inhibits adenosine diphosphate (ADP) binding to its platelet P2Y12 receptor and subsequently the ADP-mediated activation of the glycoprotein GPIIb/IIIa complex, thereby inhibiting platelet aggregation. يثبط هذا المستقلب النشط بشكل انتقائي ثنائيات ثنائي فوسفات الأدينوزين (ADP) المرتبط بمستقبلات صفيحات P2Y12 وبعد ذلك تنشيط بوساطة ADP لمعقد البروتين السكري GPIIb / IIIa ، وبالتالي تثبيط تراكم الصفائح الدموية.

آلية العمل

The active metabolite of clopidogrel prevents binding of adenosine diphosphate (ADP) to its platelet receptor, impairing the ADP-mediated activation of the glycoprotein GPIIb/IIIa complex. يمنع المستقلب النشط من كلوبيدوقرل ربط أدينوزين ثنائي فوسفات (ADP) بمستقبل الصفائح الدموية ، مما يضعف التنشيط بوساطة ADP لمركب GPIIb / IIIa بوسيط. It is proposed that the inhibition involves a defect in the mobilization from the storage sites of the platelet granules to the outer membrane. يقترح أن الكبح ينطوي على عيب في التعبئة من مواقع تخزين حبيبات الصفائح الدموية إلى الغشاء الخارجي. he drug specifically and irreversibly inhibits the P2Y12 subtype of ADP receptor, which is important in aggregation of platelets and cross-linking by the protein fibrin. وهو يثبط بشكل خاص ولا رجعة فيه النوع الفرعي P2Y12 لمستقبلات ADP ، وهو أمر مهم في تجميع الصفائح الدموية والربط المتبادل بواسطة الفيبرين البروتيني. No direct interference occurs with the GPIIb/IIIa receptor. لا يحدث تداخل مباشر مع مستقبلات GPIIb / IIIa. As the glycoprotein GPIIb/IIIa complex is the major receptor for fibrinogen, its impaired activation prevents fibrinogen binding to platelets and inhibits platelet aggregation. بما أن مركب glycoprotein GPIIb / IIIa هو المستقبل الرئيسي للفيبرينوجين ، فإن تنشيطه الضعيف يمنع ربط الفيبرينوجين بالصفائح الدموية ويمنع تراكم الصفائح الدموية. By blocking the amplification of platelet activation by released ADP, platelet aggregation induced by agonists other than ADP is also inhibited by the active metabolite of clopidogrel. عن طريق منع تضخيم تنشيط الصفائح الدموية عن طريق ADP المحرر ، يتم تثبيط تراكم الصفائح الدموية الناجم عن ناهضات أخرى غير ADP بواسطة المستقلب النشط لكلوبيدوقرل.