A-1101، Rongan Mansion، No.700 South Tiantong Road، Yinzhou South CBD، Ningbo 315199، PRChina
منزل المنتجاتحجم صغير الوريدية

حمض البايفوسفونيك صغيرة الحجم الوريدية حمض زوليدرونيك للحقن

حمض البايفوسفونيك صغيرة الحجم الوريدية حمض زوليدرونيك للحقن

Bisphosphonic Acid Small Volume Parenterals Zoledronic Acid for Injection

تفاصيل المنتج:

مكان المنشأ: الصين
اسم العلامة التجارية: Newlystar
إصدار الشهادات: GMP
رقم الموديل: 4mg / 5ML

شروط الدفع والشحن:

الحد الأدنى لكمية: 10000 قارورة
الأسعار: Negotiation
تفاصيل التغليف: 10 قارورة / مربع
وقت التسليم: 45days
شروط الدفع: L / C ، T / T
القدرة على العرض: 100، 000 قارورة يوميا
ﺎﺘﺼﻟ ﺍﻶﻧ
مفصلة وصف المنتج
المنتج: حقن حمض زوليديرونك مواصفة: 4mg / 5ML
معيار: بب، أوسب التعبئة: 10 قارورة / مربع

حمض البايفوسفونيك صغيرة الحجم الوريدية حمض زوليدرونيك للحقن

المنتج: زوليدرونيك حمض حقن

مواصفات: 4mg / 5ml

المعيار: بب، أوسب

التعبئة: 10 قارورة / مربع

وصف :

حقن زوليدرونيك حمض يحتوي على حمض زوليدرونيك، وهو حمض بيسفوسفونيك الذي هو مثبط ارتشاف العظم ناقضة العظم. حقن حمض زوليدرونيك 4 ملغ لكل 5 مل متاح كحلول معقمة السائل التركيز للتسريب في الوريد. كل 5 مل تركيز قارورة يحتوي على 4.264 ملغ من حمض مونوليد زوليدرونيك، أي ما يعادل 4 ملغ حمض زوليدرونيك على أساس اللامائية، 220 ملغ من مانيتول، أوسب، الماء للحقن، و 24 ملغ من سيترات الصوديوم، أوسب.

مؤشرات والاستخدام:

ويشار إلى حقن حمض زوليدرونيك لعلاج مرض باجيت من العظام في الرجال والنساء. ويشير العلاج في المرضى الذين يعانون من مرض باجيت من العظام مع ارتفاعات في الفوسفاتيز القلوية في الدم من مرتين أو أعلى من الحد الأعلى من مجموعة مرجعية طبيعية محددة العمر، أو أولئك الذين هم من أعراض، أو أولئك المعرضين لخطر مضاعفات من مرض.

علم الصيدلة السريرية:

1 - آلية العمل

العمل الدوائي الرئيسي للحمض زوليدرونيك هو تثبيط ارتشاف العظام. على الرغم من أن آلية أنتيريسوربتيف ليست مفهومة تماما، ويعتقد عدة عوامل للمساهمة في هذا العمل. في المختبر، حمض زوليديرونك يمنع نشاط ناقضة العظم ويحفز الخلايا المبرمج ناقضة العظم. حمض زوليدرونيك أيضا يمنع ارتشاف العظم للعظم المعدني والغضروف من خلال ربطه إلى العظام. حمض زوليدرونيك يحول دون زيادة نشاط ناقضة العظم والافراج عن الكالسيوم والهيكل العظمي الناجم عن عوامل تحفيز مختلفة صدر عن الأورام.

2. الدوائية

وأظهرت الدراسات السريرية في المرضى الذين يعانون من فرط كالسيوم الدم من الأورام الخبيثة (هم) أن ضخ جرعة واحدة من حقن حمض زوليدرونيك ترتبط مع انخفاض في الكالسيوم في الدم والفوسفور وزيادة في الكالسيوم البولية وإفراز الفوسفور.

أوستيوكلاستيك فرط النشاط مما يؤدي إلى ارتشاف العظام المفرط هو الضمور الفيزيولوجي المرضي الكامنة في فرط كالسيوم الدم من الأورام الخبيثة (هم، فرط كالسيوم الدم الناجم عن الورم) وأمراض العظام النقيلي. الإفراط في الإفراج عن الكالسيوم في الدم والعظام هو ريزوربيد النتائج في بوال واضطرابات الجهاز الهضمي، مع الجفاف التدريجي وخفض معدل الترشيح الكبيبي. هذا، بدوره، يؤدي إلى زيادة ارتشاف الكلى من الكالسيوم، وإنشاء دورة من تدهور فرط كالسيوم الدم النظامية. وبالتالي، فإن الحد من ارتشاف العظم المفرط والحفاظ على إدارة السوائل الكافية ضروريان لعلاج فرط كالسيوم الدم في الأورام الخبيثة.

ويمكن تقسيم المرضى الذين يعانون من فرط كالسيوم الدم من الأورام الخبيثة عموما إلى مجموعتين وفقا لآلية المرضية الفيزيولوجية المعنية: فرط كالسيوم الدم الخلطية وفرط كالسيوم الدم بسبب غزو الورم من العظام. في فرط كالسيوم الدم الخلطية، يتم تنشيط الخلايا الآكلة ويتم تحفيز ارتشاف العظام من قبل عوامل مثل البروتين المرتبط هرمون الغدة الدرقية، والتي يتم وضعها من قبل الورم وتعميمها بشكل منهجي. يحدث فرط كالسيوم الدم الخلقي عادة في الأورام الخبيثة خلية الحرشفية في الرئة أو الرأس والرقبة أو في أورام الجهاز البولي التناسلي مثل سرطان الخلايا الكلوية أو سرطان المبيض. قد تكون الانبثاث الهيكل العظمي غائبة أو الحد الأدنى في هؤلاء المرضى.

غزو ​​واسعة من العظام عن طريق الخلايا السرطانية يمكن أن يؤدي أيضا إلى فرط كالسيوم الدم بسبب منتجات الورم المحلية التي تحفز ارتشاف العظام من قبل الخلايا الآكلة. الأورام المرتبطة عادة مع فرط كالسيوم الدم بوساطة محليا تشمل سرطان الثدي و المايلوما المتعددة.

إجمالي مستويات الكالسيوم في المرضى في المرضى الذين يعانون من فرط كالسيوم الدم من الأورام الخبيثة قد لا تعكس شدة فرط كالسيوم الدم، منذ ما يصاحب ذلك نقص ألبومين الدم هو عادة موجودة. من الناحية المثالية، ينبغي أن تستخدم مستويات الكالسيوم المتأينة لتشخيص ومتابعة حالات فرط كالسيوم الدم. ومع ذلك، هذه ليست عادة أو متاحة بسرعة في العديد من الحالات السريرية. لذلك، تعديل القيمة الإجمالية للكالسيوم في الدم للاختلافات في مستويات الألبومين (تصحيح الكالسيوم في الدم، كسك) وغالبا ما تستخدم بدلا من قياس الكالسيوم المؤين. العديد من نوموغرامز قيد الاستخدام لهذا النوع من الحساب [انظر الجرعة والإدارة (2)].

3. الدوائية

البيانات الدوائية في المرضى الذين يعانون من فرط كالسيوم الدم ليست متاحة.

توزيع

واحدة أو متعددة (س 28 يوما) تم إعطاء 5 دقائق أو 15 دقيقة ضخ 2، 4، 8 أو 16 ملغ حقن زوليدرونيك حمض ل 64 مريضا مع السرطان والانبثاث العظام. وكان الانخفاض بعد بوستفوسيون من تركيزات حمض زوليدرونيك في البلازما يتفق مع عملية ثلاثي الأطوار تظهر انخفاض سريع من تركيزات الذروة في نهاية التسريب إلى أقل من 1٪ من سماكس 24 ساعة بعد الوفاة مع السكان من عمر النصف من T1 / 2α 0.24 ساعة و t1 / 2β 1.87 ساعة لمراحل التخلص المبكر من الدواء. تم إطالة مرحلة إزالة الطرفية من حمض زوليدرونيك، مع تركيزات منخفضة جدا في البلازما بين دايس 2 و 28 بوستفوسيون، ونهاية عمر القضاء النهائي ر 1 / 2γ من 146 ساعة. وكانت المنطقة تحت تركيز البلازما مقابل منحنى الوقت (AUC0-24h) من حمض زوليدرونيك جرعة متناسبة من 2 إلى 16 ملغ. وكان تراكم حمض زوليدرونيك قياسه على ثلاث دورات منخفضا، مع متوسط ​​AUC0-24h نسب للدورات 2 و 3 مقابل 1 من 1.13 ± 0.30 و 1.16 ± 0.36، على التوالي.

أظهرت الدراسات في المختبر والدراسات السابقة الجسم الحي تقارب منخفض من حمض زوليدرونيك للمكونات الخلوية من الدم البشري،

مع معدل الدم إلى نسبة تركيز البلازما من 0.59 في نطاق تركيز 30 نانوغرام / مل إلى 5000 نانوغرام / مل.

في المختبر، والبروتين البلازما ملزمة منخفضة، مع جزء غير منضم تتراوح من 60٪ في 2 نانوغرام / مل إلى 77٪ في 2000 نانوغرام / مل من حمض زوليدرونيك.

التمثيل الغذائي

حمض زوليدرونيك لا تمنع الإنزيمات P450 الإنسان في المختبر. لا يخضع حمض زوليدرونيك التحول الأحيائي في الجسم الحي. في الدراسات الحيوانية، تم العثور على أقل من 3٪ من الجرعة الوريدية تدار في البراز، مع استعادة التوازن إما في البول أو تناولها من قبل العظام، مشيرا إلى أن يتم القضاء على المخدرات سليمة عن طريق الكلى. بعد جرعة الوريد من 20 نسي 14C-زوليدرونيك حمض في مريض مع السرطان والانبثاث العظام، إلا أن الأنواع المشعة واحدة مع الخصائص الكروماتوغرافية مماثلة لتلك التي من المخدرات الأم تم استردادها في البول، مما يشير إلى أن حمض زوليدرونيك ليست استقلاب.

إفراز

في 64 مريضا يعانون من السرطان والانبثاث العظام، في المتوسط ​​(± سد) 39 ± 16٪ من جرعة حمض زوليدرونيك تدار تم استردادها في البول في غضون 24 ساعة، مع كميات ضئيلة فقط من المخدرات وجدت في البول بعد اليوم 2. التراكمي في المئة من المخدرات تفرز في البول أكثر من 0 إلى 24 ساعة مستقلة عن الجرعة. ميزان المخدرات لا تعافى في البول أكثر من 0 إلى 24 ساعة، وهو ما يمثل المخدرات من المفترض أن العظام، ويطلق ببطء مرة أخرى في الدورة الدموية النظامية، مما أدى إلى تركيزات منخفضة البلازما لفترة طويلة لوحظ. وكان من 0 إلى 24 ساعة إزالة الكلور من حمض زوليدرونيك 3.7 ± 2 لتر / ساعة.

كان زوليدرونيك حمض التخليص مستقلة عن الجرعة ولكن تعتمد على تصفية الكرياتينين المريض. في دراسة أجريت على المرضى الذين يعانون من السرطان والانبثاث العظام، وزيادة الوقت ضخ جرعة 4 ملغ من حمض زوليدرونيك من 5 دقائق (ن = 5) إلى 15 دقيقة (ن = 7) أدى إلى انخفاض 34٪ في حمض زوليديرونك تركيز في نهاية التسريب (يعني ± سد) 403 ± 118 نانوغرام / مل مقابل 264 ± 86 نانوغرام / مل) وزيادة بنسبة 10٪ في إجمالي الجامعة الأمريكية (378 ± 116 نانوغرام ش / مل مقابل 420 ± 218 نانوغرام ش / مل). الفرق بين أوك يعني ليس ذو دلالة إحصائية.

السكان الخاصون

طب الأطفال

لا يشار حقن زوليدرونيك حمض للاستخدام في الأطفال [انظر بيدياتريك وس (8.4)].

طب الشيخوخة

لم تتأثر الدوائية من حمض زوليدرونيك من العمر في المرضى الذين يعانون من السرطان والانبثاث العظام الذين تراوحت أعمارهم من 38 عاما إلى 84 عاما.

سباق

التحليلات الصيدلانية السكان لا تشير إلى أي اختلافات في الدوائية بين الياباني وأمريكا الشمالية (القوقاز والأفارقة الأمريكيين) المرضى الذين يعانون من السرطان والانبثاث العظام.

نقص الكبد

لم تجرى أي دراسات سريرية لتقييم تأثير القصور الكبدي على الدوائية من حمض زوليدرونيك.

قصور كلوي

والدراسات الدوائية التي أجريت في 64 مرضى السرطان تمثل السكان السريري نموذجي مع العادي إلى ضعف طفيف في وظائف الكلى. مقارنة مع المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية (N = 37)، وأظهرت المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي معتدل (N = 15) زيادة في متوسط ​​أوك البلازما من 15٪، في حين أن المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي المعتدل (N = 11) أظهرت زيادة في المتوسط البلازما أوك من 43٪. البيانات الدوائية محدودة متاحة لحقن حمض زوليدرونيك في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة). استنادا إلى النمذجة بيكاي / بد السكان، ويبدو أن خطر التدهور الكلوي لزيادة مع الجامعة الأمريكية بالقاهرة، والتي تضاعف في تصفية الكرياتينين من 10 مل / دقيقة. يتم احتساب تصفية الكرياتينين بواسطة صيغة كوكروفت-غولت:

معادلة

ويمكن حساب زوليدرونيك حمض حقن التخليص النظامي في المرضى الفرديين من إزالة السكان من حقن حمض زوليدرونيك، كل (L / ساعة) = 6.5 (كلكر / 90) 0.4. هذه الصيغ يمكن استخدامها للتنبؤ حقن زوليدرونيك حمض أوك في المرضى، حيث كل = الجرعة / AUC0-∞. كان متوسط ​​AUC0-24 في المرضى الذين يعانون من وظيفة الكلى العادية 0.42 ملغ • ح / ل وحساب AUC0-∞ للمريض مع تصفية الكرياتينين من 75 مل / دقيقة كان 0.66 ملغ • ح / L بعد جرعة 4 ملغ من زوليدرونيك حقن الحمض. ومع ذلك، لم يتم تقييم فعالية وسلامة الجرعات المعدلة على أساس هذه الصيغ مستقبلا.

تفاصيل الاتصال
Newlystar (Ningbo) Medtech Co.,Ltd.

اتصل شخص: Luke Liu

إرسال استفسارك مباشرة لنا (0 / 3000)

منتجات أخرى