حقن الأنسولين جلارجين رودينا 300 وحدة / 3 مل ، 1000 وحدة / 10 مل

انسولين جلارجين رودينا اوريجنج 300 وحدة / 3 مل ، 1000 وحدة / 10 مل

المنتج: حقن الأنسولين Glargine

المواصفات: 300 وحدة / 3 مل ، 1000 وحدة / 10 مل

المعيار: BP ، USP

التعبئة: قارورة واحدة / مربع

وصف:

Insulin glargine [rDNA origin] injection is a sterile solution of insulin glargine for use as a subcutaneous injection. حقن الأنسولين glargine [أصل الحمض النووي الريبي] هو محلول معقم من glargine الأنسولين للاستخدام كحقن تحت الجلد. Insulin glargine is a recombinant human insulin analog that is a long-acting (up to 24-hour duration of action), parenteral blood-glucose-lowering agent. الأنسولين glargine هو نظير الأنسولين البشري المؤتلف وهو طويل المفعول (يصل إلى 24 ساعة من العمل) ، عامل تخفيض الجلوكوز في الدم بالحقن. Insulin glargine injection is produced by recombinant DNA technology utilizing a non-pathogenic laboratory strain of Escherichia coli (K12) as the production organism. يتم إنتاج حقن الأنسولين glargine بواسطة تقنية الحمض النووي المؤتلف باستخدام سلالة مختبر غير مسببة للأمراض القولونية (K12) ككائن حيوي. Insulin glargine differs from human insulin in that the amino acid asparagine at position A21 is replaced by glycine and two arginines are added to the C-terminus of the B-chain. يختلف glargine الأنسولين عن الأنسولين البشري في أنه يتم استبدال الأسباراجين الأحماض الأمينية في الموضع A21 بالجليسين ويتم إضافة اثنين من الأرجينين إلى النهاية C من السلسلة B. Chemically, insulin glargine is 21A-Gly-30Ba-L-Arg-30Bb-L-Arg-human insulin and has the empirical formula C267H404N72O78S6 and a molecular weight of 6063. كيميائيًا ، إن الأنسولين glargine هو 21A-Gly-30Ba-L-Arg-30Bb-L-Arg-human insulin وله الصيغة التجريبية C267H404N72O78S6 ووزنه الجزيئي 6063.

Insulin glargine injection consists of insulin glargine dissolved in a clear aqueous fluid. يتكون حقن الأنسولين glargine من glargine الأنسولين المذاب في سائل مائي واضح. Each milliliter of Insulin glargine injection (insulin glargine injection) contains 100 Units (3.6378 mg) insulin glargine. يحتوي كل ملليلتر من حقن الأنسولين glargine (حقن الأنسولين glargine) على 100 وحدة (3.6378 مجم) من glargine الأنسولين.

المؤشرات والاستخدام:

يشار إلى حقن الأنسولين glargine لتحسين السيطرة على نسبة السكر في الدم لدى البالغين ومرضى الأطفال الذين يعانون من مرض السكري من النوع 1 وفي البالغين الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2.

قيود الاستخدام الهامة:

Insulin glargine injection is not recommended for the treatment of diabetic ketoacidosis. لا ينصح بحقن الأنسولين glargine لعلاج الحماض الكيتوني السكري. Intravenous short-acting insulin is the preferred treatment for this condition. الأنسولين قصير المفعول عن طريق الوريد هو العلاج المفضل لهذه الحالة.

علم الصيدلة السريرية:

1. آلية العمل

The primary activity of insulin, including insulin glargine, is regulation of glucose metabolism. النشاط الأساسي للأنسولين ، بما في ذلك glargine الأنسولين ، هو تنظيم استقلاب الجلوكوز. Insulin and its analogs lower blood glucose by stimulating peripheral glucose uptake, especially by skeletal muscle and fat, and by inhibiting hepatic glucose production. يخفض الأنسولين ونظائره مستوى الجلوكوز في الدم عن طريق تحفيز امتصاص الجلوكوز المحيطي ، خاصة عن طريق العضلات الهيكلية والدهون ، وعن طريق تثبيط إنتاج الجلوكوز الكبدي. Insulin inhibits lipolysis and proteolysis, and enhances protein synthesis. يمنع الأنسولين انحلال الدهون وتحلل البروتين ، ويعزز تخليق البروتين.

2. الديناميكا الدوائية

Insulin glargine is a human insulin analog that has been designed to have low aqueous solubility at neutral pH. الأنسولين glargine هو نظير الأنسولين البشري الذي تم تصميمه ليكون قابلاً للذوبان المائي المنخفض في درجة الحموضة المحايدة. At pH 4, as in the LANTUS injection solution, insulin glargine is completely soluble. في درجة الحموضة 4 ، كما هو الحال في محلول حقن LANTUS ، يكون glargine الأنسولين قابل للذوبان تمامًا. After injection into the subcutaneous tissue, the acidic solution is neutralized, leading to formation of microprecipitates from which small amounts of insulin glargine are slowly released, resulting in a relatively constant concentration/time profile over 24 hours with no pronounced peak. بعد الحقن في الأنسجة تحت الجلد ، يتم تحييد المحلول الحمضي ، مما يؤدي إلى تكوين رواسب دقيقة يتم من خلالها إطلاق كميات صغيرة من الأنسولين glargine ببطء ، مما يؤدي إلى تركيز ثابت نسبيًا / الوقت على مدى 24 ساعة مع عدم وجود ذروة واضحة. This profile allows once-daily dosing as a basal insulin. يسمح هذا الملف الشخصي بالجرعات مرة واحدة يوميًا كأنسولين قاعدي.

In clinical studies, the glucose-lowering effect on a molar basis (ie, when given at the same doses) of intravenous insulin glargine is approximately the same as that for human insulin. في الدراسات السريرية ، يكون تأثير خفض الجلوكوز على أساس المولي (أي عند إعطائه بنفس الجرعات) من الأنسولين الوريدي glargine هو نفسه تقريبًا مثل الأنسولين البشري. In euglycemic clamp studies in healthy subjects or in patients with type 1 diabetes, the onset of action of subcutaneous insulin glargine was slower than NPH insulin. في دراسات المشبك السرطانية في الأشخاص الأصحاء أو في مرضى السكري من النوع الأول ، كانت بداية عمل glargine الأنسولين تحت الجلد أبطأ من الأنسولين NPH. The effect profile of insulin glargine was relatively constant with no pronounced peak and the duration of its effect was prolonged compared to NPH insulin. كان تأثير تأثير الأنسولين glargine ثابتًا نسبيًا مع عدم وجود ذروة واضحة وتم إطالة مدة تأثيره مقارنةً بالأنسولين NPH. Figure 1 shows results from a study in patients with type 1 diabetes conducted for a maximum of 24 hours after the injection. يوضح الشكل 1 نتائج دراسة أجريت على مرضى السكري من النوع 1 التي أجريت لمدة أقصاها 24 ساعة بعد الحقن. The median time between injection and the end of pharmacological effect was 14.5 hours (range: 9.5 to 19.3 hours) for NPH insulin, and 24 hours (range: 10.8 to >24.0 hours) (24 hours was the end of the observation period) for insulin glargine. كان متوسط ​​الوقت بين الحقن ونهاية التأثير الدوائي 14.5 ساعة (المدى: 9.5 إلى 19.3 ساعة) للأنسولين NPH ، و 24 ساعة (النطاق: 10.8 إلى> 24.0 ساعة) (24 ساعة كانت نهاية فترة المراقبة) لـ الأنسولين glargine.

The longer duration of action (up to 24 hours) of LANTUS is directly related to its slower rate of absorption and supports once-daily subcutaneous administration. ترتبط المدة الأطول للعمل (حتى 24 ساعة) لـ LANTUS مباشرة بمعدل أبطأ في الامتصاص وتدعم الإدارة تحت الجلد مرة واحدة يوميًا. The time course of action of insulins, including LANTUS, may vary between individuals and within the same individual. قد يختلف المسار الزمني لعمل الأنسولين ، بما في ذلك LANTUS ، بين الأفراد وداخل نفس الفرد.

3. حركية الدواء

Absorption and Bioavailability. الامتصاص والتوافر البيولوجي. After subcutaneous injection of insulin glargine in healthy subjects and in patients with diabetes, the insulin serum concentrations indicated a slower, more prolonged absorption and a relatively constant concentration/time profile over 24 hours with no pronounced peak in comparison to NPH insulin. بعد الحقن تحت الجلد من glargine الأنسولين في الأشخاص الأصحاء وفي المرضى الذين يعانون من مرض السكري ، أشارت تركيزات مصل الأنسولين إلى امتصاص أبطأ وأكثر لفترات طويلة وتركيز ثابت نسبيًا / الوقت على مدى 24 ساعة مع عدم وجود ذروة واضحة بالمقارنة مع الأنسولين NPH. Serum insulin concentrations were thus consistent with the time profile of the pharmacodynamic activity of insulin glargine. وبالتالي كانت تركيزات الأنسولين في الدم متسقة مع ملف تعريف النشاط الديناميكي الدوائي ل glargine الأنسولين.

After subcutaneous injection of 0.3 Units/kg insulin glargine in patients with type 1 diabetes, a relatively constant concentration/time profile has been demonstrated. بعد الحقن تحت الجلد لـ 0.3 وحدة / كجم من الأنسولين glargine لدى مرضى السكري من النوع 1 ، تم إثبات وجود تركيز ثابت نسبيًا / الوقت. The duration of action after abdominal, deltoid, or thigh subcutaneous administration was similar. كانت مدة العمل بعد تناول البطن أو الدالية أو الفخذ تحت الجلد متشابهة.

Metabolism. التمثيل الغذائي. A metabolism study in humans indicates that insulin glargine is partly metabolized at the carboxyl terminus of the B chain in the subcutaneous depot to form two active metabolites with in vitro activity similar to that of insulin, M1 (21A-Gly-insulin) and M2 (21A-Gly-des-30B-Thr-insulin). تشير دراسة التمثيل الغذائي في البشر إلى أن استقلاب الأنسولين جزئياً في نهاية الكربوكسيل من سلسلة B في المستودع تحت الجلد لتكوين مستقلبين نشطين مع نشاط مختبري مماثل لنشاط الأنسولين ، M1 (21A-Gly-insulin) و M2 ( 21A-Gly-des-30B-Thr-insulin). Unchanged drug and these degradation products are also present in the circulation. كما يوجد تداول في الأدوية غير المتغيرة ومنتجات التحلل هذه.

السكان الخاصة

Age, Race, and Gender. العمر والعرق والجنس. Information on the effect of age, race, and gender on the pharmacokinetics of LANTUS is not available. لا تتوفر معلومات حول تأثير العمر والعرق والجنس على الحرائك الدوائية لـ LANTUS. However, in controlled clinical trials in adults (n=3890) and a controlled clinical trial in pediatric patients (n=349), subgroup analyses based on age, race, and gender did not show differences in safety and efficacy between insulin glargine and NPH insulin. ومع ذلك ، في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة لدى البالغين (ن = 3890) وتجربة سريرية خاضعة للرقابة في مرضى الأطفال (ن = 349) ، لم تظهر تحليلات المجموعة الفرعية على أساس العمر والعرق والجنس اختلافات في السلامة والفعالية بين الأنسولين جلارجين و NPH الأنسولين.

Smoking. التدخين. The effect of smoking on the pharmacokinetics/pharmacodynamics of LANTUS has not been studied. لم يتم دراسة تأثير التدخين على الحرائك الدوائية / الديناميكا الدوائية لـ LANTUS.

Pregnancy. حمل. The effect of pregnancy on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of LANTUS has not been studied. لم يتم دراسة تأثير الحمل على الحرائك الدوائية والديناميكا الدوائية لـ LANTUS.

Obesity. بدانة. In controlled clinical trials, which included patients with Body Mass Index (BMI) up to and including 49.6 kg/m2, subgroup analyses based on BMI did not show differences in safety and efficacy between insulin glargine and NPH insulin. في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة ، والتي شملت المرضى الذين لديهم مؤشر كتلة الجسم (BMI) حتى 49.6 كجم / م 2 ، لم تظهر تحليلات المجموعات الفرعية القائمة على مؤشر كتلة الجسم اختلافات في السلامة والفعالية بين glargine الأنسولين والأنسولين NPH.

Renal Impairment. القصور الكلوي. The effect of renal impairment on the pharmacokinetics of LANTUS has not been studied. لم يدرس تأثير القصور الكلوي على الحرائك الدوائية لـ LANTUS. However, some studies with human insulin have shown increased circulating levels of insulin in patients with renal failure. ومع ذلك ، أظهرت بعض الدراسات التي أجريت على الأنسولين البشري زيادة مستويات تداول الأنسولين في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي. Careful glucose monitoring and dose adjustments of insulin, including LANTUS, may be necessary in patients with renal impairment. قد يكون من الضروري مراقبة الجلوكوز وتعديل جرعة الأنسولين ، بما في ذلك LANTUS ، في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي.

Hepatic Impairment. اختلال كبدي. The effect of hepatic impairment on the pharmacokinetics of LANTUS has not been studied. لم يتم دراسة تأثير اختلال الكبد على الحرائك الدوائية لـ LANTUS. However, some studies with human insulin have shown increased circulating levels of insulin in patients with liver failure. ومع ذلك ، أظهرت بعض الدراسات التي أجريت على الأنسولين البشري زيادة مستويات تداول الأنسولين في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد. Careful glucose monitoring and dose adjustments of insulin, including LANTUS, may be necessary in patients with hepatic impairment. قد يكون من الضروري مراقبة الجلوكوز وتعديل جرعات الأنسولين ، بما في ذلك LANTUS ، في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي.