أملوديبين بيسيلات أقراص 2.5 ملغ ، 5 ملغ ، 10 ملغ أدوية فموية

أملوديبين بيسيلات أقراص 2.5 ملغ ، 5 ملغ ، 10 ملغ أدوية فموية

المنتج: أقراص أملوديبين بيسيلات

المواصفات: 2.5 ملغ ، 5 ملغ ، 10 ملغ

المعيار: USP

التعبئة: 10 / نفطة

وصف :

Amlodipine is a long-acting 1,4-dihydropyridine calcium channel blocker. أملوديبين هو مانع قناة الكالسيوم 1،4-ديهيدروبيريدين طويل المفعول. It acts primarily on vascular smooth muscle cells by stabilizing voltage-gated L-type calcium channels in their inactive conformation. وهو يعمل في المقام الأول على خلايا العضلات الملساء الوعائية عن طريق تثبيت قنوات الكالسيوم من النوع L ذات البوابات في تشكيلها غير النشط. By inhibiting the influx of calcium in smooth muscle cells, amlodipine prevents calcium-dependent myocyte contraction and vasoconstriction. عن طريق تثبيط تدفق الكالسيوم في خلايا العضلات الملساء ، يمنع أملوديبين تقلص الخلية العضلية المعتمد على الكالسيوم وتضيق الأوعية. A second proposed mechanism for the drug's vasodilatory effects involves pH-dependent inhibition of calcium influx via inhibition of smooth muscle carbonic anhydrase. تتضمن الآلية الثانية المقترحة لتأثيرات توسع الأوعية الدوائية تثبيط تدفق الكالسيوم المعتمد على الأس الهيدروجيني عن طريق تثبيط الأنهيدراز الكربوني العضلي الملساء. Some studies have shown that amlodipine also exerts inhibitory effects on voltage-gated N-type calcium channels. وقد أظهرت بعض الدراسات أن أملوديبين يمارس أيضًا تأثيرات مثبطة على قنوات الكالسيوم من النوع N ذات البوابات. N-type calcium channels located in the central nervous system may be involved in nociceptive signaling and pain sensation. قد تكون قنوات الكالسيوم من النوع N الموجودة في الجهاز العصبي المركزي ضالعة في إرسال إشارات مستقبلية وإحساس بالألم. Amlodipine is used to treat hypertension and chronic stable angina. يستخدم أملوديبين لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية المستقرة المزمنة.

دلالة

لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية المستقرة المزمنة.

الديناميكا الدوائية

Amlodipine belongs to the dihydropyridine (DHP) class of calcium channel blockers (CCBs), the most widely used class of CCBs. ينتمي أملوديبين إلى فئة dihydropyridine (DHP) من حاصرات قنوات الكالسيوم (CCBs) ، وهي الفئة الأكثر استخدامًا من CCBs. There are at least five different types of calcium channels in Homo sapiens: L-, N-, P/Q-, R- and T-type. هناك ما لا يقل عن خمسة أنواع مختلفة من قنوات الكالسيوم في الإنسان العاقل: L- ، N- ، P / Q- ، R- و T-type. It was widely accepted that DHP CCBs target L-type calcium channels, the major channel in muscle cells that mediate contraction; كان من المقبول على نطاق واسع أن DHB CCBs تستهدف قنوات الكالسيوم من النوع L ، القناة الرئيسية في خلايا العضلات التي تتوسط الانكماش. however, some studies have indicated that amlodipine also binds to and inhibits N-type calcium channels (see references in Targets section). ومع ذلك ، فقد أشارت بعض الدراسات إلى أن أملوديبين يرتبط أيضًا بقنوات الكالسيوم من النوع N ويمنعها (انظر المراجع في قسم الأهداف). Similar to other DHP CCBs, amlodipine binds directly to inactive L-type calcium channels stabilizing their inactive conformation. على غرار غيرها من DHB CCBs ، يرتبط أملوديبين مباشرة بقنوات الكالسيوم غير النشطة من النوع L التي تعمل على استقرار تشكيلها غير النشط. Since arterial smooth muscle depolarizations are longer in duration than cardiac muscle depolarizations, inactive channels are more prevalent in smooth muscle cells. نظرًا لأن استقطابات العضلات الملساء الشريانية أطول في المدة من استقطاب استقطاب عضلة القلب ، فإن القنوات غير النشطة أكثر انتشارًا في خلايا العضلات الملساء. Alternative splicing of the alpha-1 subunit of the channel gives amlodipine additional arterial selectivity. يعطي التضفير البديل للوحدة الفرعية alpha-1 للقناة أملوديبين انتقائية شريانية إضافية. At therapeutic sub-toxic concentrations, amlodipine has little effect on cardiac myocytes and conduction cells. في التركيزات العلاجية شبه السامة ، فإن أملوديبين له تأثير ضئيل على الخلايا العضلية القلبية وخلايا التوصيل.

آلية العمل

Amlodipine decreases arterial smooth muscle contractility and subsequent vasoconstriction by inhibiting the influx of calcium ions through L-type calcium channels. يقلل أملوديبين من انقباض العضلات الملساء الشريانية وتضيق الأوعية اللاحقة عن طريق تثبيط تدفق أيونات الكالسيوم من خلال قنوات الكالسيوم من النوع L. Calcium ions entering the cell through these channels bind to calmodulin. ترتبط أيونات الكالسيوم التي تدخل الخلية من خلال هذه القنوات بالهدوء. Calcium-bound calmodulin then binds to and activates myosin light chain kinase (MLCK). بعد ذلك يرتبط الهودودولين المرتبط بالكالسيوم وينشط كيناز سلسلة ضوء الميوسين (MLCK). Activated MLCK catalyzes the phosphorylation of the regulatory light chain subunit of myosin, a key step in muscle contraction. يعمل MLCK المنشط على تحفيز الفسفرة للوحدة الفرعية ذات السلسلة الخفيفة التنظيمية من الميوسين ، وهي خطوة رئيسية في تقلص العضلات. Signal amplification is achieved by calcium-induced calcium release from the sarcoplasmic reticulum through ryanodine receptors. يتم تحقيق تضخيم الإشارة عن طريق إطلاق الكالسيوم الناجم عن الكالسيوم من الشبكة الساركوبلازمية من خلال مستقبلات الريانودين. Inhibition of the initial influx of calcium decreases the contractile activity of arterial smooth muscle cells and results in vasodilation. تثبيط التدفق الأولي للكالسيوم يقلل من النشاط الانقباضي لخلايا العضلات الملساء الشريانية ويؤدي إلى توسع الأوعية. The vasodilatory effects of amlodipine result in an overall decrease in blood pressure. تؤدي التأثيرات الأوعية الدموية للأملوديبين إلى انخفاض شامل في ضغط الدم. Amlodipine is a long-acting CCB that may be used to treat mild to moderate essential hypertension and exertion-related angina (chronic stable angina). أملوديبين هو CCB طويل المفعول يمكن استخدامه لعلاج ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط ​​والذبحة الصدرية المرتبطة بالمجهود (الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة). Another possible mechanism is that amlodipine inhibits vascular smooth muscle carbonic anhydrase I activity causing cellular pH increases which may be involved in regulating intracelluar calcium influx through calcium channels. آلية أخرى ممكنة هي أن أملوديبين يثبط نشاط أنهيدراز الكربوني العضلي الملساء الوعائي الذي يتسبب في زيادة درجة الحموضة الخلوية التي قد تشارك في تنظيم تدفق الكالسيوم داخل الخلايا من خلال قنوات الكالسيوم.