أقراص إنالابريل ماليات 5 ملغ ، 10 ملغ ، 20 ملغ أدوية فموية

أقراص إنالابريل ماليات 5 ملغ ، 10 ملغ ، 20 ملغ أدوية فموية

المنتج: أقراص إنالابريل ماليات

المواصفات: 5 ملغ ، 10 ملغ ، 20 ملغ

المعيار: USP

التعبئة: 10 / نفطة

وصف :

Enalapril is a prodrug that belongs to the angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor class of medications. Enalapril هو دواء أولي ينتمي إلى فئة مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) من الأدوية. It is rapidly metabolized in the liver to enalaprilat following oral administration. يتم استقلابه بسرعة في الكبد إلى إنالابريل بعد تناوله عن طريق الفم. Enalaprilat is a potent, competitive inhibitor of ACE, the enzyme responsible for the conversion of angiotensin I (ATI) to angiotensin II (ATII). Enalaprilat هو مثبط قوي وتنافسي لـ ACE ، وهو الإنزيم المسؤول عن تحويل الأنجيوتنسين 1 (ATI) إلى الأنجيوتنسين II (ATII). ATII regulates blood pressure and is a key component of the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS). ينظم ATII ضغط الدم وهو مكون رئيسي في نظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون (RAAS). Enalapril may be used to treat essential or renovascular hypertension and symptomatic congestive heart failure. يمكن استخدام إنالابريل لعلاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي أو الكلوي الوعائي وفشل القلب الاحتقاني المصحوب بأعراض.

دلالة

For the treatment of essential or renovascular hypertension and symptomatic congestive heart failure. لعلاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي أو الوعائي الكلوي وفشل القلب الاحتقاني المصحوب بأعراض. It may be used alone or in combination with thiazide diuretics. يمكن استخدامه بمفرده أو بالاشتراك مع مدرات البول الثيازيدية.

الديناميكا الدوائية

Enalapril is a prodrug that is rapidly metabolized by liver esterases to enalaprilat following oral administration. إنالابريل هو عقار أولي يتم استقلابه بسرعة عن طريق استريزات الكبد إلى إنالابريل بعد تناوله عن طريق الفم. Enalapril itself has little pharmacologic activity. إنالابريل نفسها لديها نشاط دوائي ضئيل. Enalaprilat lowers blood pressure by antagonizing the effect of the RAAS. Enalaprilat يخفض ضغط الدم من خلال استعداء تأثير RAAS. The RAAS is a homeostatic mechanism for regulating hemodynamics, water and electrolyte balance. RAAS هي آلية متجانسة لتنظيم ديناميكا الدم ، توازن الماء والكهارل. During sympathetic stimulation or when renal blood pressure or blood flow is reduced, renin is released from the granular cells of the juxtaglomerular apparatus in the kidneys. أثناء التحفيز الودي أو عند انخفاض ضغط الدم الكلوي أو تدفق الدم ، يتم تحرير الرينين من الخلايا الحبيبية للجهاز المجاور للكبيبات في الكليتين. In the blood stream, renin cleaves circulating angiotensinogen to ATI, which is subsequently cleaved to ATII by ACE. في مجرى الدم ، ينزلق الرينين الذي يوزع أنجيوتنسينوجين إلى ATI ، والذي ينقسم لاحقًا إلى ATII بواسطة ACE. ATII increases blood pressure using a number of mechanisms. يزيد ATII ضغط الدم باستخدام عدد من الآليات. First, it stimulates the secretion of aldosterone from the adrenal cortex. أولا ، يحفز إفراز الألدوستيرون من قشرة الغدة الكظرية. Aldosterone travels to the distal convoluted tubule (DCT) and collecting tubule of nephrons where it increases sodium and water reabsorption by increasing the number of sodium channels and sodium-potassium ATPases on cell membranes. ينتقل الألدوستيرون إلى النبيبات الملتفة البعيدة (DCT) ونبيبة التجميع من النيفرون حيث يزيد من امتصاص الصوديوم والماء عن طريق زيادة عدد قنوات الصوديوم و ATPase الصوديوم والبوتاسيوم على أغشية الخلايا. Second, ATII stimulates the secretion of vasopressin (also known as antidiuretic hormone or ADH) from the posterior pituitary gland. ثانيًا ، يحفز ATII إفراز الفاسوبريسين (المعروف أيضًا باسم الهرمون المضاد لإدرار البول أو ADH) من الغدة النخامية الخلفية. ADH stimulates further water reabsorption from the kidneys via insertion of aquaporin-2 channels on the apical surface of cells of the DCT and collecting tubules. يحفز ADH المزيد من إعادة امتصاص الماء من الكلى عن طريق إدخال قنوات aquaporin-2 على السطح القمي لخلايا DCT وأنابيب التجميع. Third, ATII increases blood pressure through direct arterial vasoconstriction. ثالثًا ، يزيد ATII من ضغط الدم من خلال تضيق الأوعية الدموية الشرياني المباشر. Stimulation of the Type 1 ATII receptor on vascular smooth muscle cells leads to a cascade of events resulting in myocyte contraction and vasoconstriction. يؤدي تحفيز مستقبلات ATII من النوع الأول على خلايا العضلات الملساء الوعائية إلى سلسلة من الأحداث التي تؤدي إلى تقلص الخلايا العضلية وتضيق الأوعية. In addition to these major effects, ATII induces the thirst response via stimulation of hypothalamic neurons. بالإضافة إلى هذه الآثار الرئيسية ، يحفز ATII استجابة العطش من خلال تحفيز الخلايا العصبية تحت المهاد. ACE inhibitors inhibit the rapid conversion of ATI to ATII and antagonize RAAS-induced increases in blood pressure. تمنع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين التحويل السريع لـ ATI إلى ATII وتعادي الزيادات التي يسببها RAAS في ضغط الدم. ACE (also known as kininase II) is also involved in the enzymatic deactivation of bradykinin, a vasodilator. يشارك ACE (المعروف أيضًا باسم kininase II) أيضًا في التعطيل الإنزيمي للبراديكينين ، وهو موسع للأوعية الدموية. Inhibiting the deactivation of bradykinin increases bradykinin levels and may sustain the effects of enalaprilat by causing increased vasodilation and decreased blood pressure. إن تثبيط تعطيل البراديكينين يزيد من مستويات البراديكينين وقد يحافظ على تأثيرات إنالابريلات عن طريق التسبب في زيادة توسع الأوعية وانخفاض ضغط الدم.

آلية العمل

There are two isoforms of ACE: the somatic isoform, which exists as a glycoprotein comprised of a single polypeptide chain of 1277; هناك نوعان من الأشكال المتزامنة من ACE: الشكل الإسمي الجسدي ، الذي يوجد على شكل بروتين سكري يتكون من سلسلة عديد الببتيد من 1277 ؛ and the testicular isoform, which has a lower molecular mass and is thought to play a role in sperm maturation and binding of sperm to the oviduct epithelium. والنموذج الإسوي للخصية ، الذي يحتوي على كتلة جزيئية أقل ويعتقد أنه يلعب دورًا في نضوج الحيوانات المنوية وربط الحيوانات المنوية بظهارة قناة البيض. Somatic ACE has two functionally active domains, N and C, which arise from tandem gene duplication. يحتوي Somatic ACE على مجالين نشطين وظيفيا ، N و C ، ينشأان من ازدواجية الجينات الترادفية. Although the two domains have high sequence similarity, they play distinct physiological roles. على الرغم من أن المجالين لديهما تشابه تسلسل عالي ، إلا أنهما يلعبان أدوار فسيولوجية مميزة. The C-domain is predominantly involved in blood pressure regulation while the N-domain plays a role in hematopoietic stem cell differentiation and proliferation. يشارك المجال C في الغالب في تنظيم ضغط الدم بينما يلعب المجال N دورًا في تمايز الخلايا الجذعية المكونة للدم وتكاثرها. ACE inhibitors bind to and inhibit the activity of both domains, but have much greater affinity for and inhibitory activity against the C-domain. ترتبط مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع نشاط كلا المجالين وتمنعه ​​، ولكن لها تقارب أكبر ونشاط مثبط ضد المجال C. Enalaprilat, the principle active metabolite of enalapril, competes with ATI for binding to ACE and inhibits and enzymatic proteolysis of ATI to ATII. Enalaprilat ، المستقلب النشط الأساسي لـ enalapril ، ينافس مع ATI للربط بـ ACE ويمنع وتحلل البروتينات الإنزيمية لـ ATI إلى ATII. Decreasing ATII levels in the body decreases blood pressure by inhibiting the pressor effects of ATII as described in the Pharmacology section above. يقلل انخفاض مستويات ATII في الجسم من ضغط الدم عن طريق تثبيط تأثيرات الضغط من ATII كما هو موضح في قسم علم الأدوية أعلاه. Enalapril also causes an increase in plasma renin activity likely due to a loss of feedback inhibition mediated by ATII on the release of renin and/or stimulation of reflex mechanisms via baroreceptors. يسبب Enalapril أيضًا زيادة في نشاط الرينين في البلازما على الأرجح بسبب فقدان تثبيط التغذية الراجعة بوساطة ATII عند إطلاق الرينين و / أو تحفيز آليات المنعكس عبر مستقبلات الضغط. Enalaprilat's affinity for ACE is approximately 200,000 times greater than that of ATI and 300-1000 times greater than that enalapril. تقارب Enalaprilat لـ ACE هو ما يقرب من 200،000 مرة أكبر من ذلك من ATI و 300-1000 مرة أكبر من ذلك enalapril.